1. Signaling Pathways
  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

雄激素受体 (AR) 是一种核受体,通过结合细胞质中的雄激素睾酮或双氢睾酮,然后转位到细胞核中而被激活。结合激素配体后,受体与辅助蛋白分离,转位到细胞核中,二聚化,然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体关系最为密切,高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对于男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感 (CAIS) 有关。

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18102A
    GLPG0492 (R enantiomer) Modulator 99.51%
    GLPG0492 R enantiomer是GLPG0492的R型对映体,GLPG0492是新型选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。
    GLPG0492 (R enantiomer)
  • HY-U00229
    Bifluranol Inhibitor 98.88%
    Bifluranol (BX341) 具有抗雄激素活性。
    Bifluranol
  • HY-159844
    Gridegalutamide
    Gridegalutamide 具有抗雄激素和抗肿瘤活性。
    Gridegalutamide
  • HY-162423
    CYB210010 Agonist
    CYB210010 是具有口服生物利用度且长效的血清素 5-HT2 受体激动剂,可选择性靶向 5-HT2A 和 5-HT2C 受体 (EC50: 4.1 nM 和 7.3 nM)。CYB210010 可进入中枢神经系统,引起头部抽搐反应 (HTR),且不容易在慢性给药过程中出现行为耐受性。
    CYB210010
  • HY-115282
    JNJ-63576253 free base Antagonist
    JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    JNJ-63576253 free base
  • HY-13702S
    Nilutamide-d6 Antagonist 99.77%
    Nilutamide-d6 是 Nilutamide 的氘代物。Nilutamide (Nilandron) 是一种有潜力用于转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素活性分子。
    Nilutamide-d<sub>6</sub>
  • HY-14249S
    Bicalutamide-d4

    比卡鲁胺 d4

    Antagonist
    Bicalutamide-d4 是 Bicalutamide 的氘代物。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
    Bicalutamide-d<sub>4</sub>
  • HY-123163
    JNJ-1250132 Inhibitor
    JNJ-1250132 (RWJ-66826) 是一种口服有效的类固醇孕酮受体 (PR) 拮抗剂,其 IC50 为 1.3 nM。JNJ-1250132 可在体外抑制受体与 DNA 的结合。 JNJ-1250132 是一种强效的竞争性抑制剂,可与人类糖皮质激素受体 (GR) (IC50=0.50 nM) 和大鼠雄激素受体 (AR) (IC50=5.6 nM) 结合,并且是与人类雌激素受体 (ER) (IC50 >3000 nM) 结合的弱抑制剂。
    JNJ-1250132
  • HY-13607A
    (rel)-BMS-641988 Antagonist
    (rel)-BMS-641988 是 BMS-641988 的相对构型。BMS-641988 是一种有效的非甾体 雄激素受体 拮抗剂。BMS-641988 具有前列腺癌研究的潜力。
    (rel)-BMS-641988
  • HY-159639
    BAY-2925976 Inhibitor
    BAY-2925976 是一种 ARα2c 拮抗剂。
    BAY-2925976
  • HY-P4784
    Acetyl-ACTH (4-24) (human, bovine, rat) Modulator
    Acetyl-ACTH (4-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。POMC肽,如促肾上腺皮质激素(ACTH),是α-MSH的前体,也是MC-1受体的激动剂。
    Acetyl-ACTH (4-24) (human, bovine, rat)
  • HY-146494
    Androgen receptor antagonist 5 Antagonist
    Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
    Androgen receptor antagonist 5
  • HY-167655
    KF-19418 Inhibitor
    KF-19418 是一种毛囊刺激剂。KF-19418 在体外直接刺激毛囊,并在体内具有促进毛发生长的活性。
    KF-19418
  • HY-160680
    AR antagonist 6 Inhibitor
    AR antagonist 6 (compound 6i) 是一种二苯醚类雄激素受体 (AR) 拮抗剂,可结合 AR 的浓度为 120 nM。AR antagonist 6 对金叙利亚仓鼠的耳模型,表现出低毒性和体外活性。
    AR antagonist 6
  • HY-W766769
    Cyproterone Acetate-13C2,d3

    醋酸环丙酮-13C2,d3

    Antagonist
    Cyproterone Acetate-13C2,d313C 标记的 Cyproterone Acetate (HY-13604)。
    Cyproterone Acetate-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,d<sub>3</sub>
  • HY-B1866S
    Linuron-d6

    利谷隆-d6

    Linuron-d6 是 3-​Bromo-​L-​tyrosine 氘代物。
    Linuron-d<sub>6</sub>
  • HY-N7045R
    Isosilybin B (Standard)

    异水飞蓟宾B (Standard)

    Inhibitor
    Isosilybin B (Standard)是 Isosilybin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isosilybin B,一种从水飞蓟中分离的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性,抑制癌细胞增殖,诱导 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 引起雄激素受体降解。
    Isosilybin B (Standard)
  • HY-152524
    Androgen receptor antagonist 7 Antagonist
    Androgen receptor antagonist 7 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,IC50 值为 1.18 µM。Androgen receptor antagonist 7 具有体外生物活性并以时间和剂量依赖的方式抑制 AR 靶的表达,GI50 值为 7.9 µM。
    Androgen receptor antagonist 7
  • HY-152520
    RLA-5331 Activator
    RLA-5331 是一种含抗雄激素的铁活化剂。RLA-5331 对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞系具有抗增殖活性。
    RLA-5331
  • HY-163641
    AR Degrader-1 Degrader
    AR Degrader-1 (Compound ML 2-9) 是一种分子胶类雄激素受体 (AR) 单价降解剂。AR Degrader-1 可在 LNCaP 前列腺癌细胞中 利用 DCAF16 (E3 连接酶) 降解 AR,且无明显细胞毒性。
    AR Degrader-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种